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抗精神病藥物長效針劑（long-acting injectable antipsychotics, LAI）自1960年代問世以來，雖具備改善藥物遵從性的臨床優勢，在臺灣精神醫療的實際應用中卻直至近年方才出現較大規模的轉變。本文以製劑技術演進為主軸，將LAI依製劑特性分為3個技術階段：第一階段為油性酯化緩釋技術，以
haloperidol decanoate 與 flupentixol decanoate 為代表；第二階段為水性懸浮微球系統，以 risperidone
microspheres 為代表；第三階段包含兩大技術路徑：其一為奈米晶體懸浮技術，代表藥物包含 paliperidone palmitate
與 aripiprazole monohydrate；其二為原位微粒形成（in-situ microparticle, ISM）技術，代表藥物為
risperidone ISM。上述依「製劑技術」描述 LAI演進，與精神藥理學中抗精神病藥物之「世代」分類（例如：第一代典型、第二代非典型、第三代部分致效劑）分屬不同的分類軸線，在本文中已明確標示以避免混淆。第一階段LAI雖具突破意義，卻因其藥物仍屬第一代典型抗精神病藥物，錐體外症狀等副作用發生率仍高，且當時第二代抗精神病藥物正處於積極發展的階段，因此當時LAI在臨床應用上的發展仍處於萌芽階段，其效益亦未獲臨床醫師足夠的重視。第二階段藉由
risperidone microspheres 引入第二代非典型抗精神病藥物，開啟臨床接受度的轉折。第三階段製劑技術的進步體現在多個層面：給藥間隔延長至1至6個月，預充裝置嘗試簡化注射操作流程，第三代抗精神病藥物
aripiprazole monohydrate 的加入更進一步豐富了藥物的選擇，而risperidone ISM更以製劑技術達成首劑即可達到治療濃度的進展。上述LAI製劑技術的進展，尤其是在臨床上逐漸累積的經驗，在實證上甚至促成「是否應於第一線即應考慮LAI」的討論。本文除探討技術演進外，亦強調LAI的成功施打涉及醫師、病患、實際執行注射者與相關照護角色的多方協作，其中醫師對LAI製劑操作特性的理解，是讓
LAI 真正落實的重要前提之一。( 臨床醫學 2026; 97: 361-71）
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